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2016年6月28日——学术报告
2016年06月23日     (阅读次数:)

 

 

 

报告题目:基于靶标结构的精准药物设计与发现

 

报 告 人:罗海彬博士,中山大学药学院副院长、教授、博士生导师,国家优秀青年基金获得者,中国药学会——施维雅青年药物化学奖入选者,SCI期刊ChemBiol Drug Des、药学学报(英文版)、药学研究等期刊编委。

 

报告时间:628日,下午3:00  

 

报告地点:天润科技大厦A614室,制药学院报告厅

 

报告简介:目前大量药物存在选择性低的缺陷。报告人结合结构生物学、计算机辅助药物设计和药物化学等研究手段,开展基于靶标结构的精准药物设计和发现研究,以获得高选择性的先导化合物。报告以磷酸二酯酶PDE多类高选择性抑制剂为例,介绍如何进行精准药物设计,如①设计和优化了嘧啶酮类PDE9抑制剂,发现得到目前选择性最高的先导物28s和活性最强的3r(选择性/活性明显优于辉瑞二期临床药物,F1000重点推荐),后发展得到了抗AD临床前候选药物LW33,已进入临床前研究(获得广东省和广州市700万的项目经费支持);②与西地那非相比,发现了骨架新颖且选择性更高的吡咯色原酮类PDE5抑制剂先导物1607,并揭示这两个靶标PDE9PDE5中主导抑制剂选择性的结构要素(分子机制);③从中药卷柏中发现具有全新骨架结构、nM级抗哮喘PDE4选择性抑制剂JB20

 

 

 

 

 

 

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